Антибиотик – это препарат, который оказывает прямое влияние на бактерии и процесс их размножения. К фармакологической группе фторхинолонов относят «Levofloxacin». В его состав входит одноименное активное вещество, воздействующее на структуру возбудителей цистита. Препарат быстро разрушает ДНК микробов.
Если женщина или мужчина жалуются на цистит, выписывается фторхинол с бактерицидным воздействием. Он блокирует ферменты, необходимые для жизнедеятельности возбудителей воспаления. На фоне изменений, происходящих в стенках бактерий, нарушается процесс их размножения.
«Левофлоксацин» часто назначают от цистита, так как его первичное воздействие заключается в уничтожении бактерий, а вторичное – в предотвращении увеличения их численности.
Форма выпуска препарата для устранения воспаления в мочевой системе и простате – таблетки. Они покрыты оболочкой с желтым оттенком. Главный компонент – левофлоксацин, а из дополнительных веществ выделяют кальция стеарат и целлюлозу.
Верхний слой состоит из макрогола, талька, диоксида титана. «Левофлоксацин» часто назначают от цистита, так как его первичное воздействие заключается в уничтожении бактерий, а вторичное – в предотвращении их размножения.
Препарат производится в таблетках, доза которых составляет 250 и 500 мг. Их комплектуют в упаковки по 10 штук. Чтобы устранить инфекцию, протекающую в органах зрения, используют капли. Интенсивное лечение проводится инъекционным раствором.
Врач может выписать рассматриваемое лекарство не только для лечения воспалительного процесса в мочевом пузыре. Препарат обладает широким спектром действия и часто назначается при наличии следующих патологий:
Медикамент выписывается для приема внутрь 1-2 раза в день. Его нельзя разжёвывать. Таблетка глотается, запиваясь стаканом воды. Врач разрешает пить «Левофлоксацин» перед едой либо между приёмами пищи. Дозировка также определяется урологом. Предварительно он рассматривает характер проявляемой симптоматики, диагностируя степень развития процесса. Комплексное обследование выявляет сопутствующие заболевания.
Легкая форма инфекционного процесса устраняется 250 мг лекарства. Этой дозировки придерживаются 3 дня. Если подтвердился цистит с простатитом, принимают 500 мг препарата в течение месяца. Пиелонефрит и другие осложнённые инфекции, протекающие в мочевыделительной системе совместно с циститом, лечатся 250 мг не дольше 10 дней.
Пациент с нарушенной работой печени не нуждается в специальном подборе дозы. Такое решение объясняют распадом левофлоксацина на метаболиты в малом количестве. Урологи не рекомендуют пить лекарство ранее, чем через 48 часов после нормализации состояния. Отрицательные результаты лабораторных анализов указывает на необходимость продления терапевтического курса.
Если простата воспалилась у мужчины в пожилом возрасте, «Левофлоксацин» принимается с осторожностью. Препарат может получить отрицательный отзыв из-за снижения функциональности почек. Опасно назначать средство пациентам, которые страдают от нехватки глюкозы.
Нельзя принимать «Левофлоксацин», если поставлен следующий диагноз:
Из-за полученной передозировки пациенты оставляют отрицательные отзывы о «Левофлоксацине» при цистите. Чрезмерное употребление медикамента нарушает работу ЦНС, провоцируя головокружения, спутанное сознание, судороги, эпилептические припадки. Реже расстраивается работа ЖКТ, на фоне чего пациента тошнит.
Рвотные рефлексы приобретают постоянный характер. Дополнительно появляются эрозии на слизистой желудка, удлиняется интервал QT. Если проявилась вышеописанная клиника, её лечат симптоматически. Для вывода «Левофлоксацина» показан диализ. Специального антидота нет.
Употребление лекарства провоцирует побочные действия. Особенно сильно они проявляются при превышении допустимой дозы.
На фоне приёма медикаментозного средства изменяется микрофлора, что способствует усиленному размножению грибков и бактерий, устойчивых к данному антибиотику. Редко побочные действия требуют срочного лечения. При проявлении отрицательных реакций назначается аналог «Левофлоксацина», врач расписывает новую схему терапии.
Взаимодействие препарата с веществами, понижающими церебральный порог, усиливает их действие. Такая клиническая картина наблюдается при совместном лечении «Левофлоксацином» с «Теофиллином».
Терапевтический эффект, которым обладает рассматриваемое средство, снижается при его комплексном употреблении с сукральфатом, магнием. Аналогичная реакция наблюдается из-за солей железа, алюминийсодержащего антацида. При таком действии «Левофлоксацин» принимается за 2 часа до вышеперечисленных препаратов либо через 120 минут после них.
При одновременной терапией рассматриваемого средства с антагонистом витамина К врач должен контролировать уровень свёртываемости крови. Вывод веществ почками замедляется под воздействием циметидина, пробеницида. Такая реакция клинического значения не имеет. Но при комплексном приеме медикаментов, блокирующих конкретный путь выведения, терапия «Левофлоксацином» проводится с осторожностью. В группу риска относят пациентов, у которых выявлена ограниченная функциональность почек.
Лекарство в незначительной степени увеличивает период полувыведения препаратов с циклоспорином. Комплексный прием с глюкокортикостероидом повышает вероятность разрыва сухожилия.
Запрещен прием антибиотика для проведения терапии детям и подросткам, так как для него характерна высокая степень поражения хрящей, суставов. Если лечение показано пациентам пожилого возраста, предварительно исследуются внутренние органы. Особое внимание уделяется работоспособности и функциям почек. В группу риска входят лица старше 60 лет, у которых выявлены подобные нарушения.
Во время употребления медикамента допускается развитие судорог у больных с ранее пораженным мозгом, что обусловлено тяжёлой травмой, инсультом. Признаки фотосенсибилизации в период лечения проявляются редко. Но перед терапией врачи советуют исключать сильное солнечное излучение, а также воздействие ультрафиолетового света.
Современные медики считают, что «Левофлоксацин» в редких случаях может вызвать колит псевдомембранозной формы. При таком явление показана отмена препарата и назначение нового средства. Запрещено пить лекарства, угнетающие моторику ЖКТ.
Стоимость «Левофлоксацина» невысокая, что зависит от территориального фактора и дозировки, поэтому его часто включают в схему терапии при цистите и прочих инфекционных заболеваниях. Минус антибиотика: отпускается в аптеке по рецепту лечащего врача.
Если препарат спровоцировал побочное действие либо существуют показания к его отмене, больному выписывают аналог:
Отзывы мужчин о «Левофлоксацине», применяемом при простатите, обычно положительные, если предстательная железа воспалилась из-за активности грамотрицательных микроорганизмов. Пациенты и врачи единогласно отмечают, что прием медикамента уменьшает проявление симптомов острого цистита уже на 4 день лечения. При этом сокращается не только количество позывов в уборную, но и снижается болевой синдром.
Побочные явления проявляются, если «Левофлоксацин» принимается более одной недели. В группу риска входят пациенты, страдающие от язвы желудка.
Применение «Левофлоксацина» для борьбы простатитом
«Таваник» – эффективное лекарство для лечения простатита
Левофлоксацин – это антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Лекарство широкого спектра действия активно в отношении многих патогенных и условно-патогенных бактерий, которые возбуждают инфекционно-воспалительные процессы в организме человека. Применение Левофлоксацина целесообразно при лечении заболеваний ЛОР-органов (отит, синусит), дыхательных путей (пневмония, бронхит), мочевыделительной системы (цистит, уретрит, пиелонефрит), половых органов (хламидиоз, простатит), а также мягких тканей (фурункулы и абсцессы).
Ниже представлен медикамент Левофлоксацин – инструкция по применению предоставлена исключительно для ознакомительных целей. Необходимо обратиться к врачу для назначения точной дозировки лекарства.
Антибиотик Левофлоксацин обладает бактерицидным действием. Препарат блокирует работу ферментов, которые необходимы для синтеза ДНК патогенных бактерий, без этих ферментов микроорганизмы не могут размножаться. Когда активное вещество препарата блокирует синтез ДНК, в клеточной стенке бактерий происходят изменения, они не совместимы с нормальной жизнедеятельностью и функционированию клеток микроба. Таким образом, основное действие препарата – бактерицидное, в первую очередь оно уничтожает бактерии, и только во вторую, не дает им размножаться.
Левофлоксацин активен в отношении большинства грамположительных, грамотрицательных и анаэробных возбудителей инфекционных воспалительных заболеваний.
Лекарственное средство Левофлоксацин выпускается в виде таблеток. Таблетки покрыты пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе видны 2 слоя.
В одной таблетке содержится активное вещество левофлоксацин в количестве 250 миллиграммов.
Вспомогательные компоненты: стеарат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, примеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, тальк, макрогол 4000, краситель железа оксид желтый.
Также выпускается препарат Левофлоксацин с содержанием 500 мг активного компонента в 1 таблетке.
Показания к применению Левофлоксацина:
Противопоказания к приему лекарственного средства Левофлоксацин:
Медикаментозный препарат Левофлоксацин следует принимать с осторожностью в пожилом возрасте, так как имеется высокая вероятность сниженной функции почек. Также осторожный прием рекомендован пациентам с недостатком глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Таблетки Левофлоксацин предназначены для внутреннего приема, как правило, в день назначают 1 или 2 приема. Таблетки нельзя разжевывать, их необходимо глотать, запивая достаточным количеством воды – от 0,5 до 1 стакана, можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозировку определяет врач, учитывая характер и степень развития инфекции, а также наличие сопутствующих заболеваний.
Для пациентов с нормальной или умеренно сниженной функций почек при креатининовом клиренсе более 50 мл/мин назначают следующие дозировки:
Пациентам после проведения гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
Для больных с нарушенной функцией печени не осуществляется специальный подбор дозировок, так как левофлоксацин распадается на метаболиты в печени лишь в незначительном количестве.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, лечение медикаментозным средством Левофлоксацин необходимо продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после положительных результатов анализов.
Передозировка препаратов Левофлоксацин включает проявления на уровне центральной нервной системы, возникают следующие симптомы:
Также могут возникать расстройства желудочно-кишечного тракта – приступы тошноты и рвоты, эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала QT.
Лечение передозировки симптоматическое. Левофлоксацин выводят при помощи диализа. Специфический антидот не существует.
При приеме лекарственного средства Левофлоксацин возможно развитие побочных действий:
Прием любых антибактериальных препаратов нередко вызывает изменения микрофлоры, которая в нормальном состоянии присутствует у каждого человека. По этой причине происходит усиленное размножение бактерий и грибков, которые устойчивы к применяемому антибиотику. В редких случаях подобные побочные эффекты могут требовать дополнительного лечения.
Одновременное применение хинолонов, в том числе и Левофлоксацина, вместе с веществами, которые способны понижать церебральный порог судорожной готовности, могут спровоцировать чрезмерное снижение этого порога. Подобное действие наблюдается при совместном приеме Левофлоксацина и теофиллина.
Эффект от приема антибиотика может быть снижен при совместном употреблении сукральфата, магнийсодержащих антацидных средств и алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. В этом случае Левофлоксацин необходимо принимать не менее чем за два часа до приема таких препаратов или через два часа после их приема.
Одновременный прием Левофлоксацина и антагонистов витамина К требует контроля за уровнем свертываемости крови.
Выведение препарата Левофлоксацин почками может незначительно замедляться под действием пробеницида и циметидина. Следует отметить, что подобное взаимодействие клинического значения практически не имеет. Однако при одновременном применении медикаментозных препаратов типа пробеницида и циметидина, которые блокируют определенный путь выведения, лечение лекарственным средством Левофлоксацин проводить необходимо с осторожностью. В первую очередь подобная осторожность важна для пациентов с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения препаратов с содержанием циклоспорина.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 градусов.
Срок годности — два года. Не использовать после истечения срока годности.
Нельзя использовать Антибиотик Левофлоксацин для лечения детей и подростков, так как существует высокая вероятность поражения суставных хрящей.
При терапии Левофлоксацином больных пожилого возраста следует понимать, что у этой категории людей часто существуют нарушения функции почек.
При тяжелом воспалении легких, которое было вызвано пневмококками, лекарственный препарат Левофлоксацин может не оказать положительного терапевтического эффекта. Больничные инфекции в некоторых случаях могут требовать комбинированного лечения.
В период лечения медикаментозным средством Левофлоксацин возможно развитие судорожных приступов у больных с предшествующим поражением головного мозга, который обусловлен тяжелой травмой или инсультом.
Симптомы фотосенсибилизация при приеме препарата Левофлоксацин отмечаются довольно редко, однако больным все же рекомендуется не подвергаться сильному солнечному излучению и ультрафиолетовому свету без особой нужды.
Ели существуют подозрения на псевдомембранозный колит, нужно немедленно отменить прием Левофлоксацина и начать необходимое лечение. В подобных ситуациях нельзя использовать медикаменты, которые угнетают моторику кишечника.
Лекарственное средство отпускается по рецепту.
Цена препарата Левофлоксацин варьируется от 350 до 550 рублей в зависимости от конкретной аптеки и региона.
Аналоги лекарства:
Свой отзыв о препарате Левофлоксацин вы можете оставить ниже!
Инструкция
Левофлоксацин при цистите является самым востребованным и высокоэффективным препаратом в урологической практике. Таблетки обладают широким спектром действия, особенно по отношению к возбудителям, которые чаще всего приводят к развитию воспалительного процесса в полости мочевого пузыря.
Левофлоксацин – это антибиотик широкого спектра действия, который относится к фторхинолонам. Главные показания к применению препарата – болезни мочеполовой системы, спровоцированные стрептококками, гонококками, хламидиями, микобактериями и другими микроорганизмами. Препарат используют в терапии следующих заболеваний:
Лекарственный препарат выпускается дозировкой 250 и 500 мг. Это дает возможность подобрать необходимое количество Левофлоксацина для каждого пациента в зависимости от тяжести течения заболевания.
Стандартная дозировка – 1 таблетка дозировкой 500 мг 1 раз в сутки или 1 таблетка по 250 мг 2 раза в сутки. Принимать медикамент нужно после приема пищи через 30-40 минут, запивая большим количеством жидкости (не менее 100-200 мл).
Несмотря на то что Левофлоксацин – это эффективный препарат в лечении острого и хронического цистита, его применение может спровоцировать развитие побочных реакций.
Главные осложнения:
При возникновении первых признаков ухудшения состояния нужно обязательно уведомить об этом лечащего врача. В одних случаях будет достаточно отмены препарата, в других – потребуется промывание желудка.
Левофлоксацин имеет некоторые ограничения к назначению. Препарат категорически запрещен к применению в случае индивидуальной непереносимости главного действующего вещества или вспомогательных компонентов.
Другие противопоказания к назначению Левофлоксацина включают:
С осторожностью используют Левофлоксацин в лечении цистита у пациентов, страдающих заболеваниями суставов, таких как артроз, остеопороз и др. Это обусловлено тем, что препарат оказывает неблагоприятное воздействие на состояние костной и хрящевой тканей.
Курс лечения острого цистита Левофлоксацином составляет 7-10 дней в зависимости от назначений врача. Необходимая продолжительность устанавливается индивидуально для каждого пациента. Ни в коем случае нельзя самовольно прерывать антибактериальное лечение воспаления мочевого пузыря при незначительном улучшении самочувствия. Это может привести к переходу инфекционного процесса в хроническую форму и развитию осложнений
Левофлоксацин можно принимать только по назначению врача. Это обусловлено тем, что при одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно ослабление действия антибиотика или развитие осложнений.
Левофлоксацин нельзя использовать параллельно с гепарином, бикарбонатом натрия, неспецифическими противовоспалительными средствами, Теофиллином, Фенбуфеном, Дексаметазоном, Преднизолоном и др.
Ослабление эффективности антибиотика возможно в результате сочетания с Альмагелем, солями железа и другими сорбентами и обволакивающими препаратами. Между их применением следует придерживаться минимального интервала продолжительностью 3-4 часа.
Левофлоксацин оказывает неблагоприятное влияние на управление транспортным средством, скорость реакций и концентрацию внимания. Поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от поездок за рулем автомобиля и выполнения высокоточных работ.
Совместимость с алкоголем не изучалась, однако ни один антибиотик нельзя принимать одновременно со спиртным.
При превышении назначенной дозировки Левофлоксацина возможно развитие интоксикации организма. Главные проявления – тошнота и рвота. Могут возникнуть нарушение и спутанность сознания, выраженное головокружение, дезориентация в пространстве, обморок. Эти состояния требуют оказания неотложной медицинской помощи.
Левофлоксацин нужно хранить в темном и защищенном от прямых солнечных лучей месте. Оптимальная температура – до +25ºС.
Срок годности Левофлоксацина указан на упаковке, он составляет 2 года. По его истечении препарат категорически запрещен к применению.
Для цитирования:
Дорофеев С.Д., Красняк С.С. Применение левофлоксацина в урологической практике // РМЖ. 2012. №18. С. 917
Введение Инфекционно-воспалительные урологические заболевания и осложнения представляют собой сложную проблему как для диагностики, так и для лечения. Частота урогенитальной инфекции в амбулаторной и стационарной практике, а также нозокомиальной инфекции мочевых путей делают эту проблему чрезвычайно актуальной.
Инфекционно-воспалительные урологические заболевания и осложнения представляют собой сложную проблему как для диагностики, так и для лечения. Частота урогенитальной инфекции в амбулаторной и стационарной практике, а также нозокомиальной инфекции мочевых путей делают эту проблему чрезвычайно актуальной.
Увеличение доли высокотехнологичных оперативных вмешательств в урологии, широкое распространение и развитие эндоурологических вмешательств, внедрение дренажей, сфинктеров, протезов приводят к развитию инфекции инородного тела, протезной и биопленочной инфекции, зачастую нивелируя результаты операций.
История открытия и краткие сведения о препарате левофлоксацин
В 1993 г. в клиническую практику был введен фторхинолон левофлоксацин, синтезированный и впервые изученный японскими исследователями фирмы Daichii в конце 1980-х гг. . C 1997 г. левофлоксацин разрешен для применения в США. В настоящее время препарат выпускается в лекарственных формах для перорального и парентерального (внутривенного) введения.
Препарат является оптически активным левовращающим изомером рацемата фторхинолона офлоксацина, и антибактериальную активность офлоксацина определяет именно левофлоксацин (L-изомер, L-офлоксацин, S-офлоксацин) .
Фармакокинетика
По фармакокинетическим свойствам левофлоксацин имеет ряд особенностей в сравнении с другими фторхинолонами - первыми препаратами этой группы: например, ципрофлоксацином, пефлоксацином, норфлоксацином, так и позднее появившимися фторхинолонами: спарфлоксацином, моксифлоксацином, гатифлоксацином, гемифлоксацином.
Всасывание. Левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается после приема перорально. Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается, в зависимости от дозы, через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность левофлоксацина после приема внутрь в дозах 500 или 750 мг составляет 85-95% , а по данным некоторых авторов достигает 100% . Таким образом, концентрационные показатели препарата при введении перорально и внутривенно сопоставимы.
Устойчивая концентрация препарата в крови после приема внутрь достигается через 48 ч после суточной дозы 500 или 750 мг при условии введения левофлоксацина 1 раз/сут. Максимальная и конечная концентрации левофлоксацина в плазме крови после однократного или повторных введений внутрь 1 раз/сут. составляли при дозе 500 мг 5,7 и 0,5 мкг/мл и при дозе 750 мг - 8,6 и 1,1 мкг/мл соответственно. Значимых изменений всасывания и, соответственно, клинической эффективности не отмечается при приеме левофлоксацина во время еды. Применение одновременно с пищей несколько удлиняет время достижения пиковой концентрации левофлоксацина и может снижать до 14% уровень его максимальной концентрации. Тем не менее, если препарат назначается внутрь, в монотерапии его можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.
Так как фармакокинетический профиль препарата после введения перорально или внутривенно сопоставим по показателям Сmax, Сmin и по величине AUC, эти два пути введения левофлоксацина взаимозаменяемы.
Метаболизм. После введения внутрь или парентерально метаболизируется только 5% левофлоксацина. Идентифицированы два метаболита левофлоксацина, которые также содержат фтор в положении 6 хинолонового цикла. Однако образование N-оксида или деметилирование в пиперазинильном заместителе в положении 7 практически снимает антимикробную активность этих двух метаболитов.
Необходимо отметить устойчивость молекулы левофлоксацина к трансформации (метаболизму) в организме, в том числе и в инфицированном. Левофлоксацин (L-изомер) устойчив и к стереохимической транформации и не превращается в организме в неактивный D-изомер . Низкие степень ионизации и связывание с белками плазмы, достаточная растворимость в воде обеспечивают хорошее проникновение препарата в экстраваскулярные пространства. Сравнение концентраций левофлоксацина в крови после введения перорально или внутривенно представлено в таблицах 1 и 2.
Модель активности левофлоксацина характеризуется «концентрация-зависимым киллингом», т.е. киллинг возбудителей зависит от концентрации препарата в крови, что определяют по соотношению Cmax/MIC (MIC - минимальная ингибирующая концентрация) или AUC/MIC. При этой модели активности необходимо назначать большие дозы левофлоксацина (1 раз/сут.). Фармакокинетические особенности режима дозирования левофлоксацина 1 раз/сут. лучше режима многократных дневных доз потому, что достигается высокий уровень концентрации препарата, но не создается его токсическая концентрация. Тем не менее при такой модели активности левофлоксацина имеется «концентрация-зависимый» уровень, выше которого увеличение концентрации антибиотика относительно МИК не улучшает бактериальный киллинг. Для левофлоксацина соотношение Cmax/MIC, которое ассоциируется с эффективностью, должно быть более 10, в то время как другие полагают, что отношение AUC/MIC является лучшим индексом, который должен быть более 30-40 для грамположительных и 100-125 - для грамотрицательных бактерий .
Фармакодинамика
Как представитель группы фторхинолонов левофлоксацин оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования ферментов класса топоизомераз - ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Это нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывая глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину
Основным возбудителем неосложненной инфекции мочевых путей (ИМП) является уропатогенная Escherichia сoli, которую выявляют у 75-90% пациентов. Реже возбудителями могут быть Staphylococcus saprophyticus, Proteus mirabilis, Enterococcus spp., Klebsiella spp. и другие представители семейства Enterobacteriaceae.
Данные, полученные в ходе последнего отечественного многоцентрового исследования антибиотикорезистентности возбудителей внебольничных ИМП в различных субпопуляциях пациентов - «ДАРМИС» (2010-2011 гг.), свидетельствуют о несколько меньшем удельном весе E. сoli в этиологической структуре внебольничных ИМП. Доля представителей семейства Enterobacteriaceae составила 83,5%. E. сoli являлась возбудителем ИМП у 63,5% пациентов, при этом ее частота выделения существенно не различалась у пациентов с неосложненными (64,6%) и осложненными (62,1%) инфекциями. По результатам исследования «ДАРМИС» чувствительность микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae и, в частности, E. сoli, к левофлоксацину составила 84,4 и 90,5% соответственно (табл. 3 и 4).
Чувствительность энтерококков к левофлоксацину достигла 79,6%. Левофлоксацин также был активен в отношении всех штаммов Staphylococcus aureus и в отношении 91,5% штаммов коагулаза (-) стафилококков.
Кроме указанных выше микроорганизмов, левофлоксацин эффективен в отношении Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Изменение свойств самих микроорганизмов - возбудителей урологической инфекции, выработка факторов устойчивости к антимикробным препаратам, формы их существования в виде биопленок затрудняют ведение пациентов, особенно с хронической персистирующей и часто рецидивирующей инфекцией.
Устойчивость к левофлоксацину, связанная со спонтанными мутациями in vitro, встречается сравнительно редко. Несмотря на наличие перекрестной устойчивости между левофлоксацином и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к хинолонам, могут проявлять чувствительность к левофлоксацину.
Применение левофлоксацина
в урологии
Решающую роль при лечении урогенитальной инфекции играет эмпирическая терапия, т.е. лечение до получения микробиологических данных у конкретного пациента. Выбор стартового режима антибактериальной терапии должен основываться на данных местного микробиологического мониторинга с учетом спектра возбудителей мочевой инфекции и уровня их резистентности к антибиотикам. На фармацевтическом рынке левофлоксацин представлен несколькими препаратами, одним из которых является препарат компании «Шрея Лайф Саенсиз» - Лефокцин.
Применение левофлоксацина (Лефокцин) при неосложненных инфекциях мочевых путей (НИМП)
НИМП у взрослых включают в себя острый цистит и острый пиелонефрит у здоровых людей. НИМП чаще всего наблюдается у женщин в отсутствие структурных и функциональных аномалий мочевого тракта, заболеваний почек или сопутствующих заболеваний, которые могут утяжелить течение НИМП и требуют дополнительного лечения .
Острый неосложненный цистит у небеременных женщин
Резистентность к фторхинолонам среди возбудителей семейства Enterobacteriaceae составляет около 10%, поэтому современные рекомендации, основанные на принципах доказательной медицины и результатах региональных исследований резистентности возбудителей ИМП, в настоящее время рекомендуют применять левофлоксацин (Лефокцин) как альтернативное лекарственное средство для лечения острого неосложненного цистита. Более того, рекомендуют резервировать левофлоксацин (Лефокцин) как препарат с хорошим проникновением в ткани для лечения более серьезных инфекций.
В соответствии с Российскими национальными рекомендациями по антимикробной терапии и профилактике инфекций почек, мочевыводящих путей и мужских половых органов при лечении острого неосложненного цистита рекомендуют использовать левофлоксацин по 500 мг внутрь 1 раз/сут. в течение 3 сут. Применение коротких курсов лечения имеет преимущества перед более длительным лечением, так как снижается риск неблагоприятных действий препарата, отрицательное влияние на микрофлору кишечника и влагалища и развитие дисбиозов .
Легкие и среднетяжелые случаи острого
неосложненного пиелонефрита
При остром неосложненном пиелонефрите обычно рекомендуется пероральная антибактериальная терапия длительностью 7-14 дней. Левофлоксацин назначается в качестве препарата первой линии в дозе 500 мг внутрь 1 раз/сут. в течение 7-10 сут. .
Более того, при использовании больших доз левофлоксацина (750 мг) или препаратов с модифицированным высвобождением срок лечения может быть сокращен до 5 дней . Тем не менее рост резистентности E. coli к фторхинолонам в некоторых регионах земного шара может в будущем ограничить эмпирическую терапию левофлоксацином.
Тяжелые случаи острого неосложненного
пиелонефрита
Пациенты с тяжелым пиелонефритом, не имеющие возможности принимать препараты внутрь из-за тяжелого общего состояния, сопровождающегося тошнотой и рвотой, должны получать антибактериальную терапию парентерально.
Показана госпитализация для выявления осложняющих факторов, которые не могут быть исключены доступными диагностическими методами, и/или в том случае, если у пациента имеются клинические признаки сепсиса.
При лечении тяжелого острого неосложненного пиелонефрита левофлоксацин рекомендуется в качестве стартовой эмпирической парентеральной терапии в дозе 500-750 мг внутривенно или внутримышечно 1 раз/сут. После улучшения состояния пациент может быть переведен на пероральный прием препаратов. Антибактериальная терапия левофлоксацином должна продолжаться в течение 14-21 сут.
Рецидивирующая (неосложненная) инфекция нижних мочевых путей
По лечению рецидивирующей инфекции нижних мочевых путей консенсус до сих пор не найден. При частых рецидивах с профилактической целью рекомендуют длительный прием антибактериальных лекарственных средств в субингибирующих дозах.
Однако длительный прием антимикробных средств приводит к селекции резистентных штаммов микроорганизмов, развитию аллергических реакций и, более того, после прекращения такой поддерживающей терапии у 60% женщин в течение 3-4 мес. отмечается рецидив инфекции. Альтернативой является посткоитальная антимикробная профилактика у женщин, четко связывающих обострение инфекции с половым актом, или лечение обострений ИМП полными курсовыми дозами антимикробных препаратов.
В частности, рекомендуется использование левофлоксацина (Лефокцин) по 500 мг 1 раз/сут. в течение 5 дней. При реинфекции с тем же патогенным возбудителем рекомендуется длительный (до 6 нед.) курс лечения антибактериальными лекарственными средствами.
Уретрит
Применение левофлоксацина при гонококковом уретрите ограничено. В связи с продолжающимся распространением штаммов N. gonorrhoeae, резистентных к левофлоксацину, данный препарат рекомендуется только в качестве препарата второй линии при лечении гонореи. При данном заболевании левофлоксацин используется по 250 мг внутрь однократно.
При негонококковых уретритах левофлоксацин (Лефокцин) также применяется в качестве препарата второй линии, но уже в дозе 500 мг 1 раз/сут. в течение 7 дней.
Простатит
При лечении всех форм бактериального простатита должны применяться антибактериальные препараты с хорошим проникновением в ткани предстательной железы. Таким свойством обладает левофлоксацин (Лефокцин), поэтому его рекомендуют в качестве препарата первой линии при лечении острого и хронического бактериального простатита.
Острый бактериальный простатит
Острый бактериальный простатит может протекать достаточно тяжело и часто сопровождается симптомами выраженной интоксикации. Поэтому при лечении острого бактериального простатита рекомендуется применять левофлоксацин (Лефокцин) по следующей схеме: по 500 мг внутривенно 1 раз/сут. в течение 3-4 нед. (или до нормализации состояния), затем по 500 мг внутрь 1 раз/сут. в течение 2 нед. При менее тяжелых случаях левофлоксацин может быть назначен перорально по 500 мг 1 раз/сут. в течение 10 дней .
Хронический бактериальный простатит/
синдром хронической тазовой боли (ХП/СХТБ)
При лечении ХП/СХТБ левофлоксацин имеет целый ряд преимуществ перед другими антибактериальными средствами. В частности, он обладает выдающейся способностью проникать в ткань предстательной железы, хорошей биодоступностью, эквивалентностью фармакокинетических параметров при пероральном и парентеральном приеме, высокой активностью в отношении грамположительных и атипичных возбудителей, таких как P. aeruginosa, C. trachomatis и генитальные микоплазмы . С учетом вышеперечисленных особенностей левофлоксацин (Лефокцин) является препаратом выбора при лечении хронического бактериального простатита и назначается в дозе 500 мг внутрь 1 раз/сут. в течение 3-4 нед. Такая длительность лечения основывается на опыте и мнении экспертов, которое совпадает с результатами множества клинических исследований .
Эпидидимит и орхит
При лечении эпидидимита, орхита или их сочетания (эпидидимоорхита) левофлоксацин также является препаратом первого выбора, прежде всего из-за своего широкого антимикробного спектра и хорошего проникновения в ткань яичка и придатка яичка. При лечении эпидидимоорхита левофлоксацин (Лефокцин) применяется по 500 мг внутривенно 1-2 раза/сут. в течение 7 дней, затем по 500 мг внутрь 1 раз/сут. в течение 7 дней.
Антимикробная профилактика
в урологии
Антибактериальная профилактика - это периоперационное применение антибиотиков для уменьшения риска послеоперационной местной или системной инфекции. Под антимикробной профилактикой принято считать введение одной полной дозы антибактериального средства за 30-60 мин. до хирургического разреза или начала инвазивной процедуры. Антибактериальная профилактика не может продолжаться более 24 ч. Антимикробный препарат, используемый для профилактики, должен быть эффективен против микроорганизмов, характерных для места операции. Препарат должен достигать таких концентраций в сыворотке крови и тканях, которые превышают ингибирующую концентрацию для микроорганизмов, характерных для места операции. Кроме того, препарат должен обладать фармакокинетическими характеристиками, позволяющими сохранять достаточную концентрацию во время всей операции без необходимости повторного введения.
Всеми указанными особенностями обладает Лефокцин (левофлоксацин), который с целью периоперационной профилактики применяется в дозе 500 мг за 60 мин. до начала операции или манипуляции.
Профиль безопасности
Побочные эффекты левофлоксацина и других фторхинолонов известны по данным европейских и других международных исследований. Во всем мире во время испытаний эффективности и безопасности было проведено приблизительно 130 млн назначений левофлоксацина. Перечень наблюдаемых при применении левофлоксацина побочных эффектов, по понятным причинам, является сходным с таковым у всех представителей группы фторхинолонов, однако частота их встречаемости у левофлоксацина существенно ниже.
Так, левофлоксацин обладает самым низким уровнем гепатотоксичности среди всех представителей группы фторхинолонов (1/650 тыс. назначений). В целом частота нежелательных побочных реакций со стороны ЦНС при назначении фторхинолонов составляет 1-2%, а для левофлоксацина - всего 0,2-1,1%. По сравнению с другими фторхинолонами левофлоксацин обладает наименьшим негативным воздействием на сердечно-сосудистую систему (1/15 млн назначений против 13% случаев у спарфлоксацина). Диарея, тошнота и рвота являются наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом левофлоксацина, однако они встречаются намного реже, чем у других фторхинолонов. Общая частота неблагоприятных побочных реакций левофлоксацина составляет 5,3% . Показано, что вероятность развития побочных эффектов не зависит от дозировки препарата и возраста пациента .
Оценка эффективности
Первоначальную оценку эффективности антибактериальной терапии следует проводить через 48-72 ч после ее начала на основе динамики тяжести состояния и интоксикации. Если в указанные сроки не отмечен положительный эффект, необходимо скорректировать режим антимикробной терапии (при условии удаления или дренирования очага инфекции).
Заключение
Таким образом, препарат Лефокцин (левофлоксацин) является эффективным и безопасным средством для лечения практически всех форм урологической инфекции.
3. Fu K.P., Lafredo S.C., Foleno B. et al. In vitro and in vivo antibacterial activities of levofloxacin (l-ofloxacin), an optically active ofloxacin // Ibid. 1992. Vol. 36. Р. 860-866.
4. Mollering B.C. Overview of newer quinolones. Levofloxacin. Symp 19 th Intern Congr Chemother. Montreal, 1995. Р. 45-58.
5. Chien S.C., Rogge M.C., Gisclou L. et al. Pharmacokinetic profile of levofloxacin following once-daily 500-milligram oral or intravenous doses // Ibid. Р. 2256-2260.
6. Chien S.C., Wrong F.A., Flower C.L. et al. Double-blind evaluation of safety and pharmacokinetics of multiple oral once-daily 750-mg and 1-gram doses of levofloxacin in healthy volunteers // Ibid. 1998. Vol. 42. Р. 885-888.
7. Fish D.N., Chow A.W. The clinical pharmacokinetics of levofloxacin // Clin Pharmacokinet. 1997. Vol. 32. Р. 101-119.
8. Tavanic (levofloxacin) iv/oral. Scientific Product Monograph. Hoechst-Merion-Russel, 1999.
9. Lehr K.H., Damm P. Quantification of the enantiomers of ofloxacin in biological fluids by HPLC // J Chromatogr. 1988. Vol. 425. Р. 153.
10. Levaquin levofloxacin. Product Monograph. Janssen-Ortho Inc, 2005. Р. 59.
11. Paladino J.A. Is more than one quinolone needed in clinical practice? // Ann Pharmacother. 2001. Vol. 35. Р. 1085-1095.
12. Chien S.C., Chow A.T., Natarajan J. et al. Absence of age and gender effects on the pharmacokinetics of a single 500 mg dose of levofloxacin in healthy subjects // Antimicrob Agents Chemother. 1997. Vol. 41. Р. 1562-1565.
13. Holland M., Chien S., Corrado M. et al. The phamacokinetic profile of intravenous levofloxacin following once- or twice-daily administration. 5th Intern Symp New Quinolones, Singapore, 1994 .
14. Lubash A., Keller I., Borner K. et al. Comparative pharmacokinetica of ciprofloxacin, gatifloxacin, grepafloxacin, levofloxacin, trovafloxacin, and moxifloxacin after single oral administration in healthy volunteers // Antimicrob Agents Chemother. 2000. Vol. 44. (10). Р. 2600-2603.
15. Scaglione F., Paraboni L. Influence of pharmacokinetics/pharmacodynamics of antibacterials in their dosing regimen selection // Expert Rev Anti Infect Ther. 2006 Jun. Vol. 4 (3) . Р. 479-490.
16. Hooton T.M., Stamm W.E. Diagnosis and treatment of uncomplicated urinary tract infection // Infect Dis Clin North. Am 1997 Sep. Vol. 11 (3). Р. 551-581.
17. Антимикробная терапии и профилактика инфекций почек, мочевыводящих путей и мужских половых органов. Российские национальные рекомендации. М., 2012.
18. Talan D.A., Stamm W.E., Hooton T.M. et al. Comparison of ciprofloxacin (7 days) and trimethoprimsulfamethoxazole (14 days) for acute uncomplicated pyelonephritis pyelonephritis in women: a randomized trial // JAMA. 2000 Mar. Vol. 283 (12). Р. 1583-1590.
19. Klausner H.A., Brown P., Peterson J. et al. A trial of levofloxacin 750 mg once daily for 5 days versus ciprofloxacin 400 mg and/or 500 mg twice daily for 10 days in the treatment of acute pyelonephritis // Curr Med Res Opin. 2007 Nov. Vol. 23 (11). Р. 2637-2645.
20. Schaeffer A.J. Prostatitis: US perspective // Int J Antimicrob Agents. 1999 May. Vol. 11 (3-4). Р. 205-211.
21. Bjerklund J. T.E., Gruneberg R.N., Guibert J. et al. The role of antibiotics in the treatment of chronic prostatitis: a consensus statement // Eur Urol. 1998 Dec. Vol. 34 (6). Р. 457-466.
22. Naber K.G. Antimicrobial treatment of bacterial prostatitis // Eur Urol 2003. Vol. 43 (Suppl 2). Р. 23-26.
23. Lipsky B.A., Baker C.A. Fluoroquinolones toxiticy prophil; a review focusing on newer agents // Clin Infect Dis. 1999. Vol. 28. Р. 352-364.
24. Fish D.N. Fluoroquinolones adverse effects and drug interactions // Pharmacotherapy 2002. Vol. 21 (10pt2). Р. 2535-2572.
Левофлоксацин — это основное действующее вещество антибактериальных препаратов под названиями «Новокс», «Лефлокс», «Флоксиум», «Лево», «Тайгерон», «Левоксимед» и др., выпускаемых различными фармацевтическими фирмами. Левофлоксацин является антибиотиком системного применения, который вместе со спарфлоксацином относится к группе фторхинолонов III поколения, а значит имеет широкий спектр действия.
К левофлоксацину не имеют устойчивости разнообразные штаммы бактерий, такие как: энтерококки, стафилококки, стрептококки, микоплазмы, хдамидии и др. Исключением являются только спирохеты. Таким образом, при заболеваниях инфекционной породы, врач может назначить лечение препаратом, действующим веществом которого будет левофлоксацин.
Препарат левофлоксацин производится в форме таблеток для внутреннего применения в дозировке 250, 500 и 750мг, в форме раствора для инфузий (дозировка 500мг на 100мл) и глазных капель для местного применения (5мг на 1мл).
Цистит — это воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря, которое зачастую вызвано инфекцией (в большинстве случаев кишечной палочкой, энтерококками), а также вирусами и грибками, и характеризуется рядом симптомов:
Если у человека хотя бы несколько из этих симптомов, стоит обратиться к врачу (урологу, андрологу, гинеколгу). После проведения осмотра и обследования больного, сдачи необходимых анализов, и подтверждения в клинической картине диагноза цистит, доктор назначает комплексное лечение. Это, в первую очередь, антибиотикотерапия плюс уропротекторы, противогрибковые средства, спазмолитики, и пробиотики. Что касается атибактериальных средств, как при острой, так и при хронической форме течения болезни, на практике показал свою эффективность левофлоксацин.
Нарушая синтез ДНК микробной клетки, препарат оказывает бактерицидный эффект , уничтожая патогенные микроорганизмы и не давая им размножаться. За этим последует оздоровительный процесс — боли утихнут, моча станет прозрачнее, прекратятся частые позывы к мочеиспусканию.
Если же воспаление не отвечает на лечение, и улучшение самочувствия не наступает, то нужно обследоваться дальше и выяснять причину, дабы дифференцировать цистит с другими заболеваниями. Иначе говоря, если диагноз верный, и это цистит, то действие левофлоксацина в комплексной терапии больной оценит по достоинству.
Цистит в первичной, острой форме имеет симптоматику, при которой больному просто необходим постельный режим. Также назначается обильное питьё чистой воды, клюквенного морса, отваров трав, специальных почечных сборов. Во время лечения больному показана диета, исключающая острую, тяжёлую, солёную и жирную пищу. Чтобы облегчить боль, помимо спазмолитиков могут быть назначены физиотерапия, прогревания, травяные спринцевания или ванночки.
При обострении же хронического цистита, показания совпадают с лечением первичного приступа. А в стадии ремиссии, больному необходимо направить свои действия на устранение всех очагов инфекции в организме, например, когда-то недолеченного фарингита, тонзиллита, кариеса и т.д.
Помимо этого женщинам, у которых данный диагноз ставится гораздо чаще, чем у мужчин, в силу строения мочеполовой системы, необходимо регулярно обследоваться у гинеколога. Также желательно придерживаться правильного питания, физической активности; следить за гигиеной, и периодически пропивать уропротекторные средства на основе трав и витамины для укрепления иммунитета.
Противопоказаниями при цистите являются:
Антибиотикотерапия цистита с помощью левофлоксацина, повторимся, должна быть назначена только лечащим врачом . Именно специалист учтет все особенности течения болезни и пропишет нужную схему лечения. Препарат показан людям старше 12 лет. Нужно понимать, что если больной в состоянии пить таблетку, то это гораздо лучше для организма, нежели инфузии. Парентеральная терапия антибиотиками назначается в более тяжелых состояниях человека.
Зачастую, при цистите пациентам с нормальной функцией почек левофлоксацин назначают в дозировке 250 или 500мг один раз в день, не зависимо от приёма пищи. Продолжительность лечения составляет от 3 до 14 дней . При почечной недостаточности, врач корректирует схему.
Как и все лекарственные средства, левофлоксацин имеет свои противопоказания к применению. Это:
Последнее является одним из побочных эффектов применения левофлоксацина. Иногда терапия таким мощным препаратом приводит к ряду побочных эффектов, затрагивающих различные системы человеческого организма. Это головокружение, обмороки, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, головная боль, потеря некоторых чувств (вкуса, зрения, например), реакции гиперчувствительности, ангионевротический отёк, различные изменения в составе крови, тахикардия, аритмия, отдышка, гепатит, сыпь, гипергидроз, чесотка, кандидоз и др. Поэтому не следует пренебрегать инструкцией и допускать передозировку левофлоксацином, ибо увеличивается возможность проявления всех вышеперечисленных побочных симптомов. Чтобы избежать дизбактериоза, в комплексе с антибиотиком назначаются пробиотики. Для профилактики молочницы, в лечение включают противогрибковые средства.
Что касается аналогов левофлоксацина, то мы уже выше определили, что их множество. И не столь важно, какое название будет иметь лекарство («Левофлокс», «Левалет», «Новокс», «Тайгерон» и т.д.); важно, чтобы главным действующим веществом этого препарата был левофлоксацин в необходимой Вам дозировке.
Препарат действителен 3 года с момента выпуска при должных условиях хранения. Отпускается по рецепту.
